重慶專家首創(chuàng)抗癌藥“運載火箭” 可將抗癌藥物精確送達(dá)癌癥“窩點”

該新技術(shù)擁有完全中國自主知識產(chǎn)權(quán)，運用該技術(shù)研發(fā)新藥還可大幅降低藥品費用

最近，一部《我不是藥神》的電影幾乎霸占了朋友圈，與炸裂的口碑相比，大家都在討論高價藥、抗癌等現(xiàn)實。7月5日，重慶理工大學(xué)的一個高級別專家座談會，則給廣大病患傳來了一個“未來福音”。

三位海外歸來的重慶籍專家，多年潛心抗癌新技術(shù)研究，于近日宣告成功闖關(guān)研發(fā)出了一種可形象比喻為抗癌“運載火箭”的技術(shù)成果，引起國家衛(wèi)健委的高度關(guān)注，并于7月5組建專家團(tuán)到重慶實地考察、座談。

抗癌“運載火箭”

7年努力具備臨床實驗價值

國家衛(wèi)健委對此項目高度重視，此次派出了科教司監(jiān)察專員劉登峰，科教司重大專項處處長顧金輝，中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所黨委書記、博士生導(dǎo)師陳曉光等一行6人的專家團(tuán)隊來渝考察調(diào)研。

項目領(lǐng)頭人、重慶理工大學(xué)藥學(xué)與生物學(xué)院教授李高全作了匯報。

李高全說，項目團(tuán)隊嘗試將聚乙二醇納米靶向載體與抗癌藥的聯(lián)用結(jié)合起來，經(jīng)過四年的工作，在2015年初，在化學(xué)合成設(shè)計上取得成功。目前，實驗中團(tuán)隊合成了聚乙二醇偶聯(lián)拉帕替尼系列化合物以治療實體瘤。在經(jīng)人胃癌細(xì)胞接種裸鼠實驗表明，小鼠活體療效顯著優(yōu)于原藥拉帕替尼，已具備臨床實驗價值。

基于此，聚乙二醇偶聯(lián)拉帕替尼的研發(fā)為該團(tuán)隊夯實了進(jìn)行高分子偶聯(lián)抗癌藥納米靶向藥物研發(fā)的平臺技術(shù)。在此基礎(chǔ)之上，“聚乙二醇偶聯(lián)雙抗癌藥”取得突破性技術(shù)成果。

研討會現(xiàn)場，李高全用實驗結(jié)果作了闡述：

從聚乙二醇偶聯(lián)雙抗癌藥2-76的腫瘤生長曲線和癌重抑制作用可以看出，聚乙二醇偶聯(lián)雙抗癌藥（SB7+PCB）總的折算劑量為10mg/kg，在腸癌Colo-205裸鼠皮下移植瘤模型上，10天內(nèi)4次給藥后的抑瘤率達(dá)98.5%，療效顯著。

像運載火箭一樣

把藥物精確地送達(dá)癌癥病灶

在談到聚乙二醇偶聯(lián)雙抗癌藥技術(shù)的先進(jìn)性，李高全將該技術(shù)平臺稱為癌癥藥物治療領(lǐng)域的“運載火箭”，把各類抗癌藥物，像人造地球衛(wèi)星、載人飛船、航天站或行星際探測器一樣，精確地送入預(yù)定軌道，直達(dá)癌癥病灶。

以新技術(shù)合成的抗癌藥是負(fù)載在同一聚乙二醇載體上的多通道、多靶點有效載荷，有利于解決目前癌癥治療領(lǐng)域難以克服的多藥耐藥性問題。其利用小分子抗癌藥之間的協(xié)同效應(yīng)，從而使抗癌療效達(dá)到“1+1=3”的效果。

同時，新技術(shù)利用了聚乙二醇納米載體的被動靶向和增強(qiáng)滲透和保留效應(yīng)，可大幅度降低小分子抗癌藥聯(lián)用造成的毒副作用。

這項技術(shù)的特點就在于，在深入研究腫瘤藥理學(xué)、納米靶向藥物合成化學(xué)的基礎(chǔ)上，將傳統(tǒng)化療、靶向藥物、免疫療法、激素治療等最新成就結(jié)合起來，實現(xiàn)了癌細(xì)胞生物信號通道和靶點抑制的自由組合，開辟了抗癌藥研發(fā)的一個新領(lǐng)域。

此外，這項新技術(shù)合成的抗癌藥易于工業(yè)化。

除用于抗癌藥的研發(fā)外，還具備向其他類別藥物研發(fā)拓展的巨大空間，一旦運用該技術(shù)研發(fā)的新藥能譜系化、多用化，將大幅度降低包括癌癥在內(nèi)的各類疾病的藥品費用。

新技術(shù)全球首創(chuàng)

擁有完全中國自主知識產(chǎn)權(quán)

今年5月1日，這項名為“聚乙二醇化拉帕替尼及其注射劑和制備方法”的技術(shù)已取得國家專利。

李高全說：“這項技術(shù)是全球首創(chuàng)，擁有完全的中國自主知識產(chǎn)權(quán)！”

目前，在聚乙二醇偶聯(lián)雙抗癌藥突破性臨床新藥方向，團(tuán)隊已有1個中國專利獲得授權(quán)。還有2個中國專利進(jìn)入實質(zhì)審查階段。今年1月份，PCT國際專利申請也已遞交。

李高全說，為更好地進(jìn)行“聚乙二醇偶聯(lián)抗癌藥”的研發(fā)，2016年底，團(tuán)隊落戶重慶，在渝北區(qū)成立了重慶阿普格雷生物科技有限公司，與重慶理工大學(xué)一起，組建起“產(chǎn)學(xué)研”平臺，繼續(xù)為抗癌這一世界難題而闖關(guān)不懈。

據(jù)介紹，阿普格雷公司將為重慶理工大學(xué)提供資金和橫向項目，為重慶理工大學(xué)的本科生和研究生提供大量的實習(xí)和就業(yè)機(jī)會，而重慶理工大學(xué)為阿普格雷公司提供全方位的技術(shù)支撐。

“運用新技術(shù)研發(fā)的抗癌藥全部為同類首創(chuàng)，或有助于實現(xiàn)中國在抗癌新藥研發(fā)領(lǐng)域的彎道超車?！崩罡呷J(rèn)為，這必將進(jìn)一步迫使國外進(jìn)口藥降價，為癌癥患者帶來福音。

國家衛(wèi)健委專家團(tuán)：

這項好技術(shù)值得一起來推動

在座談會上聽了項目組的介紹，國家衛(wèi)健委專家團(tuán)表示，“這是一項很好的技術(shù)，可以實現(xiàn)藥物的聯(lián)用，對癌癥細(xì)胞進(jìn)行有針對性的靶向治療?！?/p>

中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所黨委書記、博士生導(dǎo)師陳曉光表示，聚乙二醇偶聯(lián)雙抗癌藥技術(shù)是一個很好的平臺，從李高全團(tuán)隊的研究數(shù)據(jù)來看，采用聚乙二醇偶聯(lián)雙抗癌藥，效果顯著。

陳曉光在聽了李高全教授的介紹后說：“這樣的技術(shù)是全新的，非常重要?！?/p>

“從技術(shù)原理來分析，這樣的方法就是亮點，有說服力。證明這確實是一種先進(jìn)的技術(shù)，值得大家一起來推動這項成果，為國家的生物制藥產(chǎn)業(yè)做出貢獻(xiàn)。”國家衛(wèi)健委科教司監(jiān)察專員劉登峰總結(jié)稱。

陳曉光還提出，治癌藥物都會有副作用，而當(dāng)兩個藥物同時作用，往往也會產(chǎn)生副作用疊加，這是研究團(tuán)隊需要繼續(xù)攻克的地方。上游新聞記者 楊野

研發(fā)團(tuán)隊

▲

我們都是重慶人

為抗癌不懈闖關(guān)

查閱履歷，發(fā)現(xiàn)團(tuán)隊的核心成員此前均在美國，在重要的大學(xué)、著名研究院以及公司，從事重要的生物醫(yī)藥研究，建樹頗豐。

但他們?yōu)楹尾患s而同地選擇了重慶？核心成員的履歷中還有一個共同點——故鄉(xiāng)都在重慶！

項目負(fù)責(zé)人

李高全博士，重慶市銅梁人

曾在北京大學(xué)和四川大學(xué)研習(xí)過高分子化學(xué)7年；從美國威斯康辛大學(xué)麥迪遜分校獲取過有機(jī)化學(xué)的碩士和博士學(xué)位；作為醫(yī)化學(xué)家，先后在美國雅培和斯坦福研究院工作過7年多。2012年底回國，任大連理工大學(xué)制藥科學(xué)與技術(shù)學(xué)院教授，研發(fā)過具有臨床價值的聚乙二醇偶聯(lián)拉帕替尼，并合成出了具有突破性臨床新藥性質(zhì)的聚乙二醇偶聯(lián)雙抗癌藥，具有劃時代的意義。2017年1月，轉(zhuǎn)移至重慶理工大學(xué)藥學(xué)與生物工程學(xué)院任教授，繼續(xù)從事聚乙二醇偶聯(lián)協(xié)同的雙抗癌藥或多抗癌藥藥突破性臨床新藥的研發(fā)。

項目合伙人

劉大春先生，重慶永川人

北京大學(xué)畢業(yè)，美國伊利諾伊州立大學(xué)碩士，美國杰出的華裔藥物發(fā)明家。美國雅培/艾佰維公司的兩個抗丙型肝炎病毒藥物Vikiera Pak和Vikiera XR的最重要組份ABT-267、ABT-333和ABT-530的發(fā)明人。Viekira Pak和Vikiera XR已分別于2014年和2016年被美國FDA批準(zhǔn)進(jìn)入市場，Viekira Pak在2015年和2016年的銷售額均超過10億美金。此外，劉大春還共同發(fā)明ABT-072（現(xiàn)臨床新藥二期）和ABBV-075（現(xiàn)臨床新藥一期）等多個臨床新藥。目前正在艾佰維公司研發(fā)抗體偶聯(lián)抗癌藥（ADC）和小分子抗癌藥。

項目合伙人

汪敏博士，重慶涪陵人

華東師范大學(xué)和復(fù)旦大學(xué)畢業(yè)，從美國南卡羅琳娜大學(xué)哥倫比亞分校獲取生物學(xué)博士。作為癌癥生物學(xué)家，先后就職于美國賓夕法尼立亞大學(xué)醫(yī)學(xué)院、艾布拉姆森癌癥研究院、昂科美制藥公司和吉利德科學(xué)公司十多年，為多個抗癌藥推向臨床作出過主要貢獻(xiàn)。